肉桂酰胺及α-苯基肉桂酰胺衍生物的合成及扩血管活性

• 作者: 何欣 朱莉亚 林紫云
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 肉桂酰胺 α-苯基肉桂酰胺 扩血管活性
• 年，卷（期）: 1999,（3）
• 页码范围: 192-196
• 分类号: R9
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.1999.03.009

摘要

目的:寻找新型的抗高血压药物.方法:用典型的Knoevenagel缩合反应和混合酸酐法合成.结果:合成了9个肉桂酰胺类化合的和8个α-取代苯基肉桂酰胺类衍生物,均为新化合物.结论:体外扩血管活性试验表明,在分子的苯环与羰基间引入双键不利于化合物对去甲肾上腺素[以下简称NE](10-7 mol.L-1)引起的大鼠主动脉条收缩抑制活性;在肉桂酰基的羰基α位引入大基团(取代苯环)可能有利于选择性地提高化合物对85.7 mmol.L-1 KCl引起的大鼠主动脉条收缩的抑制作用.