萘甲酰胺衍生物TW918的合成及体外活性考察

• 作者: 杨会勇 王立强 邱飞 雷春花
• 来源期刊: 华侨大学学报（自然科学版）
• 关键词: 萘甲酰胺衍生物 受体酪氨酸激酶 抗肿瘤活性 分子对接
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 页码范围: 309-313
• 页数: 5页
• 分类号: R916
• 语种: 中文
• DOI: 10.11830/ISSN.1000-5013.2015.03.0309

摘要

合成一系列萘甲酰胺衍生物，初步筛选出先导化合物TW918，测定其对肿瘤细胞的活性影响，考察其与激酶分子EGFR的结合性及对 EGFR 蛋白表达的影响．TW918结构经1 H-NMR，13 C-NMR 和 HR-MS 表征确证．实验结果表明：TW918对四种肿瘤细胞均有一定的抑制活性，但对正常细胞的影响较小；分子对接显示TW918能以母核喹啉为头，深入占据到EGFR的活性口袋中，并与活性残基形成氢键，其最低自由结合能为－46．1 kJ·mol－1；TW918能以剂量依赖性方式明显抑制四种肿瘤细胞中EGFR蛋白的表达．

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邱飞	华侨大学生物医学学院	31	78	5.0	7.0
2	王立强	华侨大学生物医学学院	46	101	5.0	8.0
3	杨会勇	华侨大学生物医学学院	16	49	5.0	6.0
4	雷春花	华侨大学生物医学学院	3	6	2.0	2.0