二酰基双哌嗪双季铵盐类衍生物的合成及镇痛活性

• 作者: 崔家玲 李润涛 程铁明 蔡孟深
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 1,1′-二酰基-4,4,4′,4′-四烷基双哌嗪双季铵盐 镇痛活性 镇静活性 构效关系
• 年，卷（期）: 1999,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 666-668
• 页数: 3页
• 分类号: R9
• 字数: 3163字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.1999.09.007

摘要

目的:寻找活性强,毒性低的新型镇痛药物.方法:以1-甲基哌嗪为起始原料, 通过与不同的二酰氯反应得双二酰基哌嗪(IIIa-d), IIIa-d分别用不同的溴化物季铵化得6个新的1,1-二酰基-4,4,4′,4′-四烷基双哌嗪双季铵盐溴化物(IVa-f). 结果:初步生物活性试验结果表明,这些化合物均有一定的镇痛和镇静活性, 尤其是IVe(剂量20 mg·kg-1, 镇痛活性80.3%,镇静活性95.3%)和IVf(剂量0.5 mg·kg-1, 镇痛活性75.5%,镇静活性53.8%)活性显著.结论:构效关系研究表明,两个季氮原子之间的距离对活性和毒性有较大影响,当n=4时, 活性最强,而毒性随两个季氮原子之间距离的减小而降低.苄基的引入可使活性明显增强,而且毒性降低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蔡孟深	北京医科大学药学院	15	108	7.0	10.0
2	程铁明	北京医科大学药学院	5	44	2.0	5.0
3	李润涛	北京医科大学药学院	4	47	3.0	4.0
4	崔家玲	北京医科大学药学院	1	12	1.0	1.0