过敏性肠综合征治疗药——Tegaserod

• 作者: 梁茵
• 来源期刊: 国外新药介绍
• 学科: 医学
• 关键词: 过敏性肠综合征 药物治疗 TEGASEROD
• 年，卷（期）: 2000,（3）
• 页码范围: 3-6
• 页数: 4页
• 分类号: R574.05

摘要

过敏性肠综合征（IBS）在西方是一种常见病，是在任何可检测到的生物化学或结构改变缺损的情况下发生，涉及一种复合的胃肠（GI）变化，包括干扰排便、腹胀和腹痛的综合征。尽管IBS的病理生理学尚未完全清楚，但它在肠内蠕动、感觉和中央神经系统（CNS）的障碍扮演一个关键的角色，IBS患者的内脏敏感性和痛觉过敏性有经常性的增强。据报道，有几种神经递质，包括物质P、降钙素基因相关蛋白（CGRP）和血清素（5-羟色胺；5-HT）参与胃肠道内的蠕动和痛觉调节。5-HT受体的存在，包括亚型5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4，通过胃肠道，在内脏的肠嗜铬细胞内的高浓度血清素的几项生理学功能中起着重要的作用。最近的调查指出5-HT4受体也存在于心血管组织中，在胃肠道内传递其它神经递质的释放（例如CGBP和物质P）。接着，这些神经递质参与整个肠蠕动和内脏感受伤害的神经传递路线的调节。因此，作用于5-HT4受体上的激动剂有潜力去改变GI的动力，调节内脏的敏感性和改善IBS症状。Tegaserod是一种吲哚羧乙醛的衍生物[3-（5-甲氧基-1H-吲哚-3-亚甲基）-N-卡巴基咪达明氢化马来酸盐]并作为5-HT4受体的不完全激动剂。