2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成

• 作者: 李文姬 李绍顺
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 唾液酸衍生物 三氟乙酰化 硫酸酯化
• 年，卷（期）: 2000,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 189-193
• 页数: 5页
• 分类号: R9
• 字数: 5276字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.03.008

摘要

目的:合成2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸(Neu5FA2en) 8,9-二硫酸酯衍生物.从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物.方法:以氢氧化钡脱除2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的N-乙酰基后,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂,合成目标化合物.结果:得到Neu5FA2en衍生物7个,均为新化合物. 结论:初步生物活性试验表明,所得化合物均具有一定的酶抑制活性,其中(10)的酶抑制活性较强.Neu5FA2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用,可增强对酶的抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李文姬	第二军医大学基础部药理学教研室	4	9	2.0	3.0
2	李绍顺	第二军医大学基础部药理学教研室	3	9	2.0	3.0