新型N-(2′-芳胺嘧啶4′-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 储德清 刘冰妮 刘登科 刘默 王景阳 祁浩飞 龙丽
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: N-(2′-氯嘧啶4′-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺 亲核取代 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 页码范围: 723-726
• 分类号: O626|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2011.06.008

摘要

以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为原料,经N-甲基化、催化还原、亲核取代及烷基化反应制得关键中间体N-(2′-氯嘧啶-4′-基)-N,2,3-三甲基-2H吲唑-6-胺(5);5与芳胺经亲核取代反应合成了一系列新型的N-(2′-芳胺嘧啶4′-基)-N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺衍生物,其结构经1 H NMR和MS确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有明显的抗肿瘤活性.