新型可降解聚酯材料地西泮缓释微球的研制

• 作者: Shagufla M 侯连兵 陈建海 陈志良 陈昆
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物 聚乳酸 地西泮 缓释微球
• 年，卷（期）: 2000,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 613-616
• 页数: 4页
• 分类号: R943
• 字数: 3185字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2000.08.013

摘要

目的优化制备工艺,用新型的生物可降解材料聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物(PHBV)与D,L-聚乳酸(PLA)共混物为基材制备以地西泮(diazepam,DZP)为模型药物的缓释微球(MS).方法用正交设计优化微球制备工艺,用扫描电镜(SEM)观察微球表面形态.对微球粒径及其分布、体外释药、稳定性及在动物体内药动学进行了测定.结果微球平均粒径为(20.45±4.50) μm,粒径在15.5～35.2 μm占总数88%以上.载药量为(16.95±0.80)%,包封率为(69.68±1.13)%;体外释药方程为Q=2.7027t+13.50(γ=0.9827),动物体内实验表明,微球的血药浓度-时间曲线下面积AUC是溶液对照组的2.35倍,平均驻留时间MRT是对照组的3.62倍.微球在冰箱4℃与室温(20～25℃)条件下性质稳定.结论微球制备工艺稳定,与DZP针剂相比,具有明显缓释作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	侯连兵	第一军医大学南方医院药理研究所	64	660	16.0	22.0
2	陈志良	第一军医大学南方医院药理研究所	55	808	18.0	26.0
3	陈建海	第一军医大学南方医院药理研究所	36	477	14.0	20.0
4	陈昆	南方医院信息科	1	24	1.0	1.0