嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体结合部位和功能分析

• 作者: 冯亚平 周德和 徐学军 池志强 谌立伟
• 来源期刊: 中国药理学报(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: μ阿片受体 κ阿片受体 COS-1细胞系 羟甲芬太尼 立体异构 U50488 结合部位 腺苷环 一磷酸
• 年，卷（期）: 2001,（11）
• 页码范围: 981-985
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：研究嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体 的结合部位及chimeraⅡ的功能.方法：在COS-1 细胞中瞬时表达大鼠μ、κ阿片受体(RMOR、 RKOR)以及四种嵌合μ/κ阿片受体chimera Ⅰ、Ⅱ、 Ⅲ、Ⅳ.用放射性受体结合实验进行受体活性的测 定和结合区域的分析.通过测定胞内cAMP的水 平，研究了chimeraⅡ介导信号转导的特征.结果： 四种嵌合受体对[3H]Dip的结合值类似于野生型 RMOR和RKOR. Ohm9204和Ohm9202对chimera Ⅱ的亲和力类似于RMOR，Ohm9203对表达的六个 受体的亲和力均很弱.U50488对chimera Ⅰ有较高 的亲和力，而dynorphine A(1-9)对chimeraⅡ有类 似于对RKOR的亲和力，表明肽类和非肽类配体结 合RKOR的区域不同.在表达chimeraⅡ的细胞中， Ohm9204和Ohm9203抑制foskolin刺激的cAMP水 平增加的能力和在表达RMOR细胞中的相似. 结论：用RKOR中的185-262氨基酸序列取代 RMOR中194-268氨基酸序列(即chimeraⅡ)对结 合Ohm9204和Ohm9202及其介导的信号转导没有影 响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	池志强	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所	19	291	4.0	17.0
2	冯亚平	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所	1	0	0.0	0.0
3	谌立伟	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所	4	0	0.0	0.0
4	周德和	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所	2	0	0.0	0.0
5	徐学军	中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所	4	4	1.0	2.0