1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N-取代苄基氨基)-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究

• 作者: 吕加国 周有骏 季海涛 宋云龙 张万年 朱驹 杨松 盛春泉
• 来源期刊: 中国药学(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: 三唑类化合物 合成 抗真菌活性
• 年，卷（期）: 2002,（2）
• 页码范围: 5-10
• 页数: 6页
• 分类号: R9
• 字数: 2677字
• 语种: 英文

摘要

根据三唑类抗真菌药物作用靶酶-羊毛甾醇14α-去甲基化酶的三维晶体结构和药物与酶活性位点的对接结果,设计合成了11个1-(1H1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-甲基-N取代苄基氨基)-2-丙醇化合物.11个目标化合物均系首次报道.体外抗真菌活性试验结果表明,所有目标化合物对七种致病真菌都有不同程度的抗真菌活性,而且都比氟康唑的体外抗真菌活性好.化合物11的抗菌谱最广,抗真菌活性最高,对新型隐球菌、白色念珠菌、羊毛状小孢子菌和红色毛癣菌的抗菌活性比酮康唑高,有进一步开发的价值.化合物3,4,10也表现出较高的抗真菌活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张万年	第二军医大学药学院	112	798	17.0	24.0
2	朱驹	第二军医大学药学院	75	397	11.0	15.0
3	周有骏	第二军医大学药学院	82	485	12.0	18.0
4	宋云龙	第二军医大学药学院	35	319	10.0	17.0
5	吕加国	第二军医大学药学院	65	328	9.0	14.0
6	盛春泉	第二军医大学药学院	74	414	12.0	18.0
7	季海涛	第二军医大学药学院	19	284	9.0	16.0
8	杨松	第二军医大学药学院	5	24	3.0	4.0