佐米曲坦的合成研究

• 作者: 李金鹏 杨琍苹 王晓琴 顾君琳
• 来源期刊: 华东师范大学学报(自然科学版)
• 学科: 化学
• 关键词: 偏头痛 佐米曲坦 合成
• 年，卷（期）: 2002,（3）
• 页码范围: 61-65
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3
• 字数: 2855字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-5641.2002.03.010

摘要

佐米曲坦是一种具有很强选择性的5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛,已在英国等上市,市场前景看好.该文研究了一条部分用一釜法的合成路线,以(L)-苯丙氨酸为原料,经硝化、酯化、酰胺化、还原(硝基)、还原(酯)、环化、重氮化、还原(重氮盐)和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦,总产率为8.1%.作者改进了硝化反应的生产工艺,将酯化反应的产率由76%提高到92%,并尝试了新的(S)-4-(4-胺基苄基)-2-繟唑烷酮合成方法.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨琍苹	华东师范大学化学系	24	145	7.0	11.0
2	顾君琳	华东师范大学化学系	3	18	3.0	3.0
3	王晓琴	华东师范大学化学系	3	22	3.0	3.0
4	李金鹏	华东师范大学化学系	1	9	1.0	1.0