从药物动力学观点看喹诺酮类药物的不良反应

• 作者: 仲兆金
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 氟喹诺酮类药物 左氧氟沙星 安全性 不良反应 药物动力学 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2002,（6）
• 所属期刊栏目: 综述和编写
• 页码范围: 272-273,288
• 页数: 3页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2002.06.008

摘要

评述氟喹诺酮类药物最新的药物动力学、相互作用和特殊的耐受性。左氧氟沙星的口服吸收最高(99％～100％)，口服500mg后比司帕沙星(400mg)或环丙沙星(500mg，每日2次)达到更高的初始浓度，24h后下降缓慢。口服250mg后的C_(max)范围从环丙沙星、加替沙星和莫西沙星的1.2、1.71和2.17 mg／L，到左氧氟沙星的2.48mg／L(P＜0.01)。环丙沙星的AUC最低为4.6h·mg／L，加替沙星、左氧氟沙星和莫西沙星分别为15、17.9和19.7h·mg／L(P＜0.01)。所有氟喹诺酮类药物与含有多价阳离子的物质具有相互作用，并且当与含铁化合物共同使用时，生物利用度降低50％(环丙沙星和莫西沙星所受的影响比左氧氟沙星或gemifloxacin更大)。在氟喹诺酮类药物中，与茶碱相互作用最明显的是依诺沙星、培氟沙星和环丙沙星，而左氧氟沙星无此相互作用的报道。司帕沙星与心脏的QT间期延长有关，并有高光毒性。正在观察莫西沙星的QT间期作用。左氧氟沙星无QT间期延长，且光毒性非常低，使其成为最安全的氟喹诺酮类药物。