硫酸多粘菌素E注射液及其药物动力学研究

• 作者: 张纯萍 林斌 肖希龙
• 来源期刊: 中国农业科学
• 学科: 农学
• 关键词: 硫酸多粘菌素E 药物动力学
• 年，卷（期）: 2003,（3）
• 所属期刊栏目: 畜牧·兽医·资源昆虫
• 页码范围: 329-335
• 页数: 7页
• 分类号: S852
• 字数: 6425字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0578-1752.2003.03.017

摘要

采用硫酸多粘菌素E为原料与局部止痛剂、抗氧化剂及其它附加剂,在一定的pH值范围内配制成硫酸多粘菌素E注射液.2.5%硫酸多粘菌素E注射液无明显的局部组织刺激性,而5.0%硫酸多粘菌素E注射液刺激性较严重.硫酸多粘菌素E对小鼠急性毒性表现为神经中毒症状,LD50分别为38.72 mg@kg-1(肌注)和431.39mg@kg-1(内服).给断奶仔猪肌内注射10.0 mg@kg-1(每天1次,连续5 d)剂量2.5%硫酸多粘菌素E注射液,肝、肾组织有轻微损伤,未见其它不良症状;按15.0 mg@kg-1(每天1次,连续5 d)剂量连续给药,4～5 d后有明显的神经中毒症状,肝、肾组织损伤较10 0 mg@kg-1剂量严重.试验中血液形态学检查未见异常;与肾功能相关的血液生化指标基本正常,而与肝功能相关的血液生化指标比正常范围偏高,但在停药5 d时各项指标均恢复正常.分别以2.5和5.0 mg@kg-1的剂量肌注给药时,其血清中药物的峰浓度(Cmax)分别为3.73±0.28和6.40±0.18μg@ml-1,达峰时间分别为32±1.5和34±1.8 min,消除半衰期(t1/2β)为256±14和264±29 min;以2.5 mg@kg-1的剂量静脉注射给药时,其消除半衰期(t1/2β)为251±13 min.静注和肌注在体内的分布均为一级吸收二室模型.肌注2.5和5.0 mg@kg-1剂量的注射液时,其生物利用度分别为98.30%和88.54%.根据上述药物动力学研究结果,确定硫酸多粘菌素E注射液在猪体内的给药方案为:给药剂量2.5 mg@kg BW,每日2次.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	肖希龙	中国农业大学动物医学院	70	565	13.0	19.0
2	张纯萍	中国农业大学动物医学院	2	38	2.0	2.0
3	林斌	中国农业大学动物医学院	4	51	2.0	4.0