O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布

• 作者: 吴湖炳 唐刚华 唐小兰 王明芳 甘满权 罗磊 黄祖汉
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 化学
• 关键词: O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显像
• 年，卷（期）: 2003,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 86-91
• 页数: 6页
• 分类号: R916.41|O615.9
• 字数: 4503字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2003.02.005

摘要

采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT).首先,18F-与1,3-二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3-18F-1-对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L-酪氨酸二钠反应生成FPT.FPT总合成时间约为70 min,未校正总放化产率为25%～30%,放化纯度大于95%.FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低.FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取.给药后180 min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3.FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	唐小兰	华南农业大学理学院	23	121	7.0	8.0