中国健康志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学研究

• 作者: 方翼 朱曼 柴栋 王中孝 王睿 王锡萍 聂为民 裴斐 赵铁梅
• 来源期刊: 药物与临床
• 学科: 医学
• 关键词: 加替沙量 HPLC 药代动力学
• 年，卷（期）: 2003,（1）
• 所属期刊栏目: 专题研讨
• 页码范围: 51-55
• 页数: 5页
• 分类号: R3
• 字数: 3525字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-8157.2003.01.024

摘要

目的:研究中国健康成年男性志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,获得伦理委员会批准,受试者须自愿签署知情同意书.选择经体检及实验室检查均正常的健康成年男性志愿者.9名试者按拉丁方随机分组,分别依次单剂静滴100mg、200mg、400mg 3个剂量的甲磺酸加替沙星注射液后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果:血浆及尿中甲磺酸加替沙星分别在0.0156～1mg·L1和0.434～111.11mg·L1浓度范围内良好的线性关系,日内、日间变异系数及绝对和相对回收率均符合临床药代动力学研究的要求.受试者分别单剂静滴加替沙星注射液100mg、200mg、400mg后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Gmax分别为1.098±0.19mg·L-1、2.17±0.329mg·L-1、和3.164±0.473mg·L-1;t1/2β分别为7.415±1985h、8.41±2.722h和8.462±2.832h;AUC0～∞分别为4.45±0.712mg·L-1·h、11.102±1.814mg·L-1· h和23.029±3835mg·L-1·h;Vd分别为82.120±36.216L、71.254±38.740L和80.504±33.721L;CL分别为24.151±3.787L·h1、18.747±4.256L·h1和19.598±4.250 L·h1.单剂静滴100mg、200mg、400mg甲磺酸加替沙星主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为43.08%±15.79%、51.33%±23.69%和45.67%±18.22%.结论:9名健康受试者按拉丁方设计分别自身前后静滴甲磺酸加替沙星注射液100mg、200mg、400mg后,药-时曲线符合二房室模型,Cmax与AUC0～∞随剂量加大而增加;t1/2β、tmax、β、Vd、Cl与给药剂量无关.提示甲磺酸加替沙星在100mg～400mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	裴斐	解放军总医院临床药理学研究室	116	769	15.0	22.0
2	王睿	解放军总医院临床药理学研究室	374	2791	26.0	38.0
3	柴栋	解放军总医院临床药理学研究室	104	666	13.0	21.0
4	方翼	解放军总医院临床药理学研究室	84	505	12.0	20.0
5	朱曼	解放军总医院临床药理学研究室	161	1115	18.0	26.0
6	王中孝	解放军总医院临床药理学研究室	36	183	9.0	12.0
7	聂为民		7	31	3.0	5.0
8	赵铁梅	解放军总医院呼吸科	32	146	8.0	11.0