2,8-二氨基-10-羟基-5-甲基-5,10-二氢磷杂吖嗪-10-氧化物的合成及其诱变性研究

• 作者: Freeman H.S 尹志刚 彭勤纪 赵德丰 靳焜
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 5,10-二氢磷杂吖嗪 合成 结构鉴定 诱变性 Salmonella/mamalian microsome assay
• 年，卷（期）: 2003,（7）
• 页码范围: 1210-1215
• 页数: 6页
• 分类号: O626
• 字数: 4880字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2003.07.010

摘要

在升温条件下, 二苯胺和三氯化磷反应, 产物经水解、氧化得次膦酸: 10-羟基-5,10-二氢磷杂吖嗪-10-氧化物(产率45%). 经酰化后, 与甲醇钠作用, 生成相应的次膦酸甲酯. 次膦酸甲酯经NaH处理后, 在120 ℃下发生甲基迁移, 形成5-甲基次膦酸(产率62%). 用45倍摩尔量的硝化剂将5-甲基次膦酸硝化, 得到双硝基产物(产率59%). 在5%Pd/C催化下, 双硝基产物又被氢气还原. 考察催化剂用量对该还原反应的影响, 并在最佳催化剂用量时得到2,8-二氨基-10-羟基-5-甲基-5,10-二氢磷杂吖嗪-10-氧化物(产率70%). 用NMR, IR和质谱确定了所合成的5个中间体结构. 对合成的氨基化合物进行Salmonella/mammalian microsome assay测试, 结果表明, 该氨基化合物表现为非诱变性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵德丰	大连理工大学精细化工国家重点实验室	81	625	13.0	19.0
2	靳焜	大连理工大学精细化工国家重点实验室	43	186	7.0	11.0
3	彭勤纪	大连理工大学精细化工国家重点实验室	20	132	6.0	11.0
4	尹志刚	郑州轻工业学院化工系	74	192	7.0	11.0