不同配体对m5乙酰胆碱受体-G蛋白亚单位G11融合蛋白表达和功能的影响

• 作者: 刘洪瑞 李智 王海波 赵立斌 郭政东 郭政礼
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 受体,毒蕈碱 G蛋白类 融合蛋白 胆碱能激动剂 胆碱能拮抗剂
• 年，卷（期）: 2004,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 11-16
• 页数: 6页
• 分类号: R962
• 字数: 4957字
• 语种: 英文

摘要

目的制备毒蕈碱乙酰胆碱受体m5亚型与G-蛋白亚单位G11(m5AChR-G11)融合蛋白,探索m5AChR与G11之间的耦联功能、相互作用及其影响因素.方法两步PCR法建立m5AChR与G11融合cDNAs,并在Sf9细胞内表达.[3H]QNB和[35S]GTPγS结合实验检测m5AChR与G11融合蛋白的功能.结果m5AChR-G11融合蛋白的表达水平为(60.4±2.0)nmol·g-1膜蛋白.不同配体存在使融合蛋白中G11与GDP的亲和力发生变化.乙酰胆碱(ACh)、卡巴胆碱、毛果芸香碱、异丙铵、异丙嗪及阿托品存在时,GDP的IC50值分别为135,63,182,4.1,8.9和5.9 μmol·L-1,无配体存在时,GDP的IC50值为23.4 μmol·L-1.结论杆状病毒Sf9细胞系统表达的m5AChR-G11融合蛋白具备m受体配体结合特性和组分间耦联的功能.m5AChR-G11融合蛋白对GDP亲和力取决于m受体配体的性质,分析GDP的亲和力的变化有利于筛选和鉴别m5受体亚型特异性配体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李智	中国医科大学药理学教研室	91	554	14.0	20.0
2	王海波	中国医科大学病理生理学教研室	18	52	4.0	6.0
3	郭政东	中国医科大学药理学教研室	24	107	6.0	10.0
4	刘洪瑞	中国医科大学药理学教研室	18	108	5.0	10.0
5	郭政礼	沈阳市中心医院药剂科	2	4	2.0	2.0
6	赵立斌	沈阳市中心医院药剂科	1	2	1.0	1.0