AT1拮抗剂研究进展及安全性

• 作者: 裴振峨
• 来源期刊: 中国药物警戒
• 学科: 医学
• 关键词: 血管紧张素Ⅱ受体 AT1拮抗剂 结构修饰与活性 安全性
• 年，卷（期）: 2004,（2）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 14-16
• 页数: 3页
• 分类号: R972+.4
• 字数: 3213字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-8629.2004.02.005

摘要

临床上普遍使用的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂具有良好的降压效果,但在应用中,许多患者出现干咳和水肿副反应.一些学者根据血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)对心血管的作用是通过AT1受体来介导实现的,研制开发出AT1拮抗剂,它避免了ACE1抑制缓激肽和P物质的降解导致的非剂量相关性干咳和血管神经性水肿.通过对这类药物结构修饰与活性关系的研究,找出此类药物活性结构:能与受体形成氢键的1个或多个N原子中心;能与受体疏水性基团结合的亲脂性侧链或侧环;含有易电离的离子作用基团或羧基、羟甲基及强极性功能团羰基等.临床目前最常用的AT1拮抗剂是氟沙坦和缬沙坦.临床应用证实此类药物不良反应发生率低,如干咳、肾功能障碍、血管性水肿的发生率远低于依那普利,此类药物会成为临床上有前景的抗高血压药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	裴振峨		44	298	11.0	15.0