一种新四氢异喹啉类化合物H108体外抑制P-糖蛋白功能及对PC12细胞损伤的保护作用

• 作者: 刘国卿 杨志勇 黄文龙
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 四氢异喹啉 P-糖蛋白 多药耐药 K562/ADR 大鼠脑微血管内皮细胞 PC12细胞
• 年，卷（期）: 2004,（3）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 275-280
• 页数: 6页
• 分类号: R965.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2004.03.008

摘要

目的:观察新合成四氢异喹啉衍生物H108抑制P-糖蛋白(P-gp)功能及对PC12细胞损伤的保护作用.方法:测定H108对K562/ADR细胞株及大鼠脑微血管内皮细胞(RBMECs)内罗丹明123(Rh123)积聚的影响,考察H108逆转P-gp介导的多药耐药性及对血脑屏障上P-gp药物外排功能的影响.以连二亚硫酸钠(Na2S2O4)建立缺血缺氧损伤模型,过氧化氢(H2O2)建立氧化应激损伤模型, 硝普钠(SNP)建立NO损伤模型, MTT法测定H108对三种PC12损伤细胞存活率的影响.结果:H108浓度依赖性地增加K562/ADR及RBMECs细胞中Rh123的累积浓度.并可明显对抗Na2S2O4及SNP诱导的PC12细胞损伤,增加细胞存活率.结论:H108具有一定的P-gp逆转作,并可能具有一定的神经保护作用.其有可能成为一种新型、高效,特别是用于促进血脑屏障上药物转运的P-gp逆转剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学药物研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	刘国卿	中国药科大学药理教研室	102	1376	20.0	34.0
3	杨志勇	中国药科大学药理教研室	2	1	1.0	1.0