细菌β-内酰胺酶对4种头孢菌素的水解作用及三唑巴坦的抑酶效应研究

• 作者: 凌保东 张翔 王浴生 蔡春燕 雷军
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 头孢噻肟 头孢哌酮 头孢唑林 头孢噻吩 三唑巴坦 β-内酰胺酶 细菌 水解
• 年，卷（期）: 2004,（11）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 665-668
• 页数: 4页
• 分类号: R978.1+1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2004.11.009

摘要

目的比较头孢噻肟(CTX)与头孢噻吩(CET)、头孢哌酮(CPZ)和头孢唑林(CEZ)对细菌β-内酰胺酶的稳定性及不同浓度的三唑巴坦(TB)之抑酶效应,为进一步研究开发头孢菌素/TB复方制剂提供依据.方法用超声破碎法提取11株临床分离菌和4株标准产酶菌的β-内酰胺酶,用紫外分光光度计测定酶对抗生素的水解率,并计算4种配伍比例的三唑巴坦(头孢菌素/TB分别为4:1、3:1、2:1和1:1)的抑酶率.结果CTX对酶的稳定性最高,其水解率(15.95±17.40)%明显低于其余三种药物(P＜0.05);CPZ和CEZ的稳定性相当,其水解率分别为(45.10±12.68)%和(39.55±19.66)%(两者比较,P＞0.05);CET的稳定性明显低于其它三种药物(P＜0.05).加用TB后,酶对4种抗生素的水解率明显降低.其中TB对CPZ和CEZ的抑酶保护作用相当(其平均抑酶率多大于70%,且2/3的细菌酶的抑制率在50%以上),对CTX保护作用也较强(平均抑酶率在50%以上).但同一药物的4种配伍制剂中头孢菌素的水解率无显著性差异(P＞0.05).结论TB能有效抑制酶对所试4种头孢菌素的水解,4种配伍比例的TB对酶的抑制作用无显著差异.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	凌保东	川北医学院药物研究所	74	681	13.0	23.0
2	张翔	川北医学院药物研究所	43	175	8.0	10.0
3	蔡春燕	川北医学院药物研究所	17	56	6.0	6.0
4	雷军	川北医学院药物研究所	64	171	7.0	8.0
5	王浴生	四川大学基础医学院药理室	38	413	9.0	19.0