盐酸埃他卡林对动脉平滑肌ATP敏感性钾通道与其开放剂[3H]P1075特异性结合与解离动力学过程的影响

• 作者: 何华美 汪海 龙超良
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 盐酸埃他卡林 吡那地尔 [3H]P1075 ATP敏感性钾通道 硫脲受体
• 年，卷（期）: 2004,（1）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 35-38
• 页数: 4页
• 分类号: R972.4|R962
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2004.01.008

摘要

目的:研究盐酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride,Ipt)对[3H]P1075与血管平滑肌ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel, KATP)结合和解离动力学过程的影响.方法:KATP开放剂[3H]P1075与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验.结果:Ipt预先与主动脉平滑肌孵育后,[3H]1075的结合速率减慢,结合幅度降低,平衡结合常数KA降为对照组的 28.3%(P＜0.01);结合[3H]P1075的解离速率增快,解离幅度增加,平衡解离常数KD则较对照组增加 3.53 倍(P＜0.01).在相同条件下,KATP开放剂吡那地尔(pinacidil, Pin)的作用与之相似,KA值降为对照组的35%(P＜0.01),KD值较对照组增加 2.88 倍(P＜0.01).结论:Ipt与KATP开放剂Pin的作用相似,两者均可变构调节KATP,抑制其与开放剂的结合过程,促进其解离过程.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	龙超良	军事医学科学院毒物药物研究所	62	579	14.0	20.0
2	汪海	军事医学科学院毒物药物研究所	224	1824	21.0	30.0
3	何华美	军事医学科学院毒物药物研究所	4	27	3.0	4.0