N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

• 作者: 吴斌 夏霖 江振洲
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 苯基哌嗪 3,4-二甲氧基苯乙胺 α1-受体拮抗剂
• 年，卷（期）: 2004,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 7-11
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.1
• 字数: 3373字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2004.01.002

摘要

目的:研究3,4-二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:设计、合成了14个新化合物(WBⅡ-1～14),其结构均经IR、1HNMR、ESI-MS确证.化合物WBⅡ-6、WBⅡ-7、WBⅡ-10和WBⅡ-12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用,抑制率高于50%.结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	夏霖	中国药科大学药物化学教研室	33	169	6.0	11.0
2	江振洲		5	18	3.0	4.0
3	吴斌	中国药科大学药物化学教研室	3	13	2.0	3.0