BigET-1类似物的内皮素转换酶活性的影响

• 作者: 刘伟 吴培红 范吴强
• 来源期刊: 上海第二医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 内皮素 大分子内皮素 内皮素转换酶
• 年，卷（期）: 2004,（z1）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 37-39
• 页数: 3页
• 分类号: R543|R363.14
• 字数: 2593字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-8115.2004.z1.012

摘要

目的探讨不同BigET-1类似物对内皮素转换酶(ECE)活性的影响、ECE对底物的作用机制,以寻找ECE 的抑制物.方法克隆人ECE的cDNA,将其亚克隆至表达载体,然后把该表达载体导入CHO-K1细胞内使其表达.将该ECE分别加入不同浓度的多种BigET-1类似物中,无BigET-1类似物的作为对照.ECE的活性则通过放免法直接测定ET-1的生成量而反映的.结果在多种BigET-1类似物中[Phe21]BigET-1(18-34)和[Ala31]BigET-1(18-34)以不同的形式抑制了ECE的活性,前者为竞争性抑制,其抑制常数Ki为(20.6±3.8)μmol/L;后者为非竞争性抑制,其抑制常数Ki为(35.6±8.1)μmol/L.结论 ECE能够识别其底物BigET-1的活性部位和C末端的2个区域,此2个区域也以不同的形式被该酶所识别.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘伟	上海第二医科大学仁济医院内分泌科	81	1041	18.0	28.0
2	范吴强	上海第二医科大学仁济医院内分泌科	8	227	5.0	8.0
3	吴培红	上海第二医科大学仁济医院内分泌科	3	5	1.0	2.0