醋丁洛尔的合成新工艺研究

• 作者: 戴立言 王军明 王晓钟 陈英奇
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 醋丁洛尔 β受体阻滞剂 合成 Fries重排
• 年，卷（期）: 2004,（6）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 729-732
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.31|R972.4|R972.2
• 字数: 3306字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-9015.2004.06.011

摘要

以对氨基苯酚为原料,经氨基、羟基的乙酰化,Fries重排,水解,氨基丁酰化,再与环氧氯丙烷反应,最后与异丙胺缩合,合成了具有内在活性的β1肾上腺素受体阻断药醋丁洛尔,总收率达51.5%.该路线简化了操作,将文献中报道的氨基、羟基的酰化反应合并为一步进行,水解,中和,氨基丁酰化也一锅法完成,避免了原工艺中存在的乙酰基和丁酰基的交换反应,从而避免了两个主要杂质的出现;并对其中关键步骤--Fries重排反应进行了优化,确定了比较合理的反应条件:惰性无机盐氯化钠作为助溶剂,反应温度为120℃,后处理用水量为0.1mol原料使用80mL水.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	戴立言	浙江大学化学工程与生物工程学系	47	225	8.0	10.0
2	陈英奇	浙江大学化学工程与生物工程学系	48	220	8.0	10.0
3	王晓钟	浙江大学化学工程与生物工程学系	29	130	6.0	9.0
4	王军明	浙江大学化学工程与生物工程学系	1	5	1.0	1.0