巴洛沙星的合成

• 作者: 刘明亮 刘秉全 孙兰英 郭慧元
• 来源期刊: 中国医药工业杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 巴洛沙星 氟喹诺酮 抗菌药 3-甲胺基哌啶:合成
• 年，卷（期）: 2004,（7）
• 所属期刊栏目: 合成药物与中间体
• 页码范围: 385-388
• 页数: 4页
• 分类号: R978.1+9
• 字数: 2856字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8255.2004.07.001

摘要

1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%.其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用γ-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%.