巴洛沙星的合成研究

• 作者: 袁胜群
• 来源期刊: 生物加工过程
• 学科: 工学
• 关键词: 3-溴吡啶 3-甲胺基吡啶 3-甲胺基哌啶 巴洛沙星 氨解 催化加氢
• 年，卷（期）: 2007,（1）
• 所属期刊栏目: 研究与开发
• 页码范围: 74-77
• 页数: 4页
• 分类号: TQ463
• 字数: 2842字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-3678.2007.01.015

摘要

合成新型抗菌药--巴洛沙星.以3-溴吡啶为原料,在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体3-甲胺基哌啶,并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响,再以甲氧环合酯(1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯)为起始物,在乙酐中与硼酸螯合,并与3-甲胺基哌啶缩合,最后水解制备巴洛沙星.合成巴洛沙星的总质量收率58.7%,合成3-甲胺基哌啶的质量收率为74.1%.使用乙腈作为缩合的溶剂和后期水解反应的碱性物质,改进合成巴洛沙星的路线,提高了收率;制备3-甲胺基哌啶的加氢反应,在选择Rh/C为催化剂、反应温度为80℃时,质量收率为78%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	袁胜群		1	6	1.0	1.0