1-烃基(或氢)-3-[4-(5-取代苯并咪(噻)唑-2-巯基)苯基]硫脲的合成及其iNOS抑制活性

• 作者: 华维一 徐云根 朱东亚 罗穗
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: iNOS抑制剂 硫脲 合成 败血性休克 炎症
• 年，卷（期）: 2004,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 487-490
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 3495字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2004.06.002

摘要

目的:设计和合成出新的硫脲衍生物并研究其对iNOS的抑制活性.方法:以2-巯基-5-取代苯并咪(噻)唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)-5-取代苯并咪(噻)唑(3),3与异硫氰酸苯甲酰酯反应后再水解得到单取代的硫脲(5),或3与异硫氰酸烃基酯反应得到1,3-双取代硫脲(6).按NO试剂盒方法测定了目标化合物的iNOS抑制活性.结果和结论:合成了13个未见文献报道的硫脲衍生物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,13个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6e～6i的iNOS抑制活性强于阳性对照药氨基胍.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐云根	中国药科大学新药研究中心	75	219	7.0	10.0
2	华维一	中国药科大学新药研究中心	73	588	11.0	21.0
3	朱东亚	中国药科大学新药研究中心	16	55	4.0	6.0
4	罗穗	中国药科大学新药研究中心	4	17	3.0	4.0