N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物的合成及其AT1受体拮抗活性研究

• 作者: 华维一 吴晓明 张立 张静 徐进宜 王秋娟 魏臻
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: AT1受体拮抗剂 N-苯基-1H-吡咯 双苯并咪唑类衍生物 合成 降压
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 296-301
• 页数: 6页
• 分类号: TQ466.31|R972.4
• 字数: 4672字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2005.04.002

摘要

目的:寻找活性强、作用时间长的新型非肽类AT1受体拮抗剂.方法:以替米沙坦(telmisartan)为原型物,根据分子-受体结合模型的研究结果对其进行结构优化:运用生物电子等排原理,用苯基吡咯代替联苯结构,在此基础上将羧基与四氮唑两种酸性基团的作用进行比较;改变苯并咪唑2-位亲脂性侧链的长度;在苯基吡咯5-位引入吸电子取代基,共设计了3类结构新颖的N-苯基-1H-吡咯取代的双苯并咪唑类衍生物,并完成了12个目标化合物的合成.通过测定目标化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的能力评价了其对AT1受体的拮抗活性.结果:目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证,其中化合物I d的AT1受体拮抗活性大于先导物替米沙坦.结论:Id具有进一步的研究价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐进宜	中国药科大学药物化学教研室	54	342	10.0	15.0
2	吴晓明	中国药科大学药物化学教研室	150	1073	15.0	25.0
3	王秋娟	中国药科大学生理学教研室	109	1575	23.0	34.0
4	华维一	中国药科大学药物化学教研室	73	588	11.0	21.0
5	张立	中国药科大学药物化学教研室	3	23	3.0	3.0
6	张静	中国药科大学生理学教研室	44	111	5.0	8.0
7	魏臻	中国药科大学药物化学教研室	6	25	4.0	5.0