3-羟基-6-O-甲基红霉素A 9-肟的合成

• 作者: 周白鸽 姚国伟 梁建华
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: 6-O-甲基红霉素A 9-肟 3-羟基-6-O-甲基红霉素A 9-肟 酮内酯和酰内酯
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 所属期刊栏目: 精细化工中间体
• 页码范围: 314-316
• 页数: 3页
• 分类号: TQ463+.54
• 字数: 3394字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2005.04.022

摘要

从克拉霉素的前体6-O-甲基-2',4″-二(三甲基硅)- 红霉素A 9-(1-异丙氧基环己基)肟出发,在φ(C2H5OH)=50%的乙醇水溶液中加入甲酸,加热回流2 h脱去保护得到6-O-甲基红霉素A 9-肟,将它悬浮于水中,在w(HCl)=1%的盐酸水溶液作用下水解去除3-克拉定糖得到目标化合物3-羟基-6-O-甲基红霉素A 9-肟,它是合成对耐药菌有优良活性的第三代红霉素酮内酯和酰内酯的重要中间体, 收率为73.3%.为了简化反应步骤,试探了在脱保护一步不分离产物而在w(C2H5OH)=95%的乙醇和w(HCl)=2%的盐酸水溶液反应体系中直接水解脱糖的方法,得到了目标化合物,总收率为69.0%.通过1HNMR、13CNMR和MR确定了目标化合物的结构.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚国伟	北京理工大学生命科学与技术学院	57	322	10.0	14.0
2	梁建华	北京理工大学生命科学与技术学院	24	145	6.0	11.0
3	周白鸽	北京理工大学生命科学与技术学院	2	2	1.0	1.0