4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性

• 作者: 佘志刚 刘鹰翔 周玉平 梅文杰 马玉卓
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮 合成 抑癌活性
• 年，卷（期）: 2005,（6）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 649-651
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3434字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2005.06.002

摘要

目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性.方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水AlCl3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经"一勺烩"成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化.结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%.初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均＞10μmol·L-1.结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马玉卓	广东药学院药物化学教研室	32	98	6.0	8.0
2	刘鹰翔	广东药学院药物化学教研室	18	78	5.0	8.0
3	佘志刚	中山大学化学与化学工程学院	85	864	13.0	25.0
4	梅文杰	广东药学院药物化学教研室	47	220	7.0	12.0
5	周玉平	广东药学院药物化学教研室	15	58	5.0	7.0