乙酰胆碱酯酶抑制剂Territrem B类似物的合成新方法

• 作者: 朱国念 王彦广 程敬丽 赵昱 赵金浩 赵锋
• 来源期刊: 农药学学报
• 学科: 化学
• 关键词: Territrem B 类似物 新合成方法 生物活性
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 368-371
• 页数: 4页
• 分类号: O629.61
• 字数: 2019字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1008-7303.2005.04.016

摘要

设计了一条新的2-烯-1-酮-类伊比林-20-基-取代苯甲酸酯(6)土震素(Territrem)B类似化合物的合成方法.以甲磺化伊比林醛(2)为原料,经脱甲磺酸生成2-烯类伊比林-13-醛(3),化合物3经溴代丁二酰亚胺(NBS)光照溴化一步法生成中间产物4,4不经分离直接与酚反应生成化合物5,5再经一步法水解氧化制得目标产物6.该方法不仅提高了6的收率(提高5%～30%),还合成了5个新化合物3和5b～5e.生物活性测试表明,在10-4mol/L条件下,只有化合物6a对乙酰胆碱酯酶(AChE)显示出17%的抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵昱	浙江大学药学院	57	878	17.0	27.0
2	朱国念	浙江大学农药与环境毒理研究所	217	3209	30.0	41.0
3	程敬丽	浙江大学农药与环境毒理研究所	35	851	18.0	29.0
4	赵锋	浙江大学药学院	20	148	4.0	12.0