新型甲氨蝶呤衍生物的合成

• 作者: 吕刚 周卫芬 唐锋 姚其正 王秋娟 郑国海
• 来源期刊: 化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 甲氨蝶呤衍生物 四氢生物蝶呤 一氧化氮合酶 一氧化氮合酶抑制剂 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2006,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 249-254
• 页数: 6页
• 分类号: O6
• 字数: 5213字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0567-7351.2006.03.012

摘要

设计合成了新的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)衍生物1～4,在这些新化合物中,将MTX分子中10-位对氨基苯甲酰谷氨酸砌块移植到4-位,同时在6-位引入苯环芳香基以及甲基等基团.生物活性测试结果显示,化合物1～4具有与MTX相似的抑制iNOS活性的作用;相对于MTX,选测的化合物2和4明显地增强了抑制K-562白血病细胞株生长的活性.本研究为进行MTX的结构修饰开辟了新途径,2-氨基-4-[M(对氨基苯甲酰谷氨酸)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成为潜在的抗肿瘤候选药物被进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚其正	中国药科大学药学院	88	504	13.0	18.0
2	吕刚	中国药科大学药学院	5	20	2.0	4.0
3	王秋娟	中国药科大学药学院	109	1575	23.0	34.0
4	周卫芬	中国药科大学药学院	5	69	2.0	5.0
5	唐锋	中国药科大学药学院	6	6	2.0	2.0
6	郑国海		5	10	2.0	3.0