5-HT1A受体显像剂131I-MPPI的合成和动物试验

• 作者: 吴春英 张同兴 李晓敏 王颂佩 蒋泉福 邹美芬 陆春雄 陈正平
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 化学
• 关键词: 5-HT1A受体 131I-MPPI 合成 显像剂 生物分布
• 年，卷（期）: 2006,（3）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 183-187
• 页数: 5页
• 分类号: O6
• 字数: 3356字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2006.03.010

摘要

为了找到适合123I标记的5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂,合成了4-三正丁基锡-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)]-1-哌嗪基]乙基-N-2-吡啶基-苯甲酰胺(MPPBu3Sn,标记前体),并采用双氧水标记法进行131I标记，得到标记物131I-MPPI,标记率大于90%,放化纯大于99%。初步动物实验结果显示,131I-MPPI在大鼠海马中摄取最多,30 min时,海马与小脑的摄取率比值为2.90,说明131I-MPPI浓集在海马中,与5-HT1A受体在脑中的分布一致;放射自显影结果显示,在注射8-OH-DPAT后,海马(CA3区)与小脑的光密度比值从13.98±0.87降至1.96±0.46,与阻断前差异显著,说明131I-MPPI与5-HT1A受体结合具有特异性;注射后5 min和120 min,甲状腺的摄取率分别为(0.069±0.020)%和(0.128±0.026)%,表明脱碘是其主要代谢途径;131I-MPPI对5-HT1A受体具有高度亲和性和特异性,可作为筛选其他化合物对5-HT1A受体亲和大小的工具药.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陆春雄		15	17	3.0	3.0
2	吴春英		17	25	3.0	4.0
3	蒋泉福		10	11	2.0	3.0
4	邹美芬		16	66	5.0	8.0
5	陈正平		21	61	5.0	7.0
6	王颂佩		14	19	2.0	4.0
7	张同兴		5	5	2.0	2.0
8	李晓敏		12	9	2.0	2.0