达芦生坦对大鼠心肌内皮素受体结合的影响及一次给药对肺动脉高压的治疗作用

• 作者: 万玫 吉民 夏绘晶 戴德哉 郭峰
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 内皮素受体拮抗剂 内皮素受体 放射受体分析 肺动脉高压 低氧 血流动力学
• 年，卷（期）: 2006,（3）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 261-265
• 页数: 5页
• 分类号: R965.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2006.03.005

摘要

目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用.方法:放射受体结合方法测定DR对125I-ET与大鼠左室膜ETR竞争结合.对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善作用.结果:DR(0.1 μmol·L-1)竞争125I-ET1与心肌ET受体的总结合率降为 31.5%±7.7%.抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值为 1.93±0.21 和147±20 nmol·L-1 ,比值为76.DR输注后 20 min 明显改善血流动力学.结论:DR是有较高亲和力与选择性的ETAR拮抗剂.急性一次给药对肺动脉高压大鼠血流动力学有明显改善作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	夏绘晶	中国药科大学药理研究室	5	16	3.0	4.0
2	万玫	中国药科大学药理研究室	1	3	1.0	1.0
3	戴德哉	中国药科大学药理研究室	122	982	15.0	26.0
4	吉民	东南大学化学化工系	68	348	11.0	16.0
5	郭峰	中国药科大学新药研究中心	11	96	5.0	9.0