LC-MS法测定Beagle犬血浆中人参皂苷20(R)-Rh2及其药代动力学研究

• 作者: 吕华 孙建国 王广基 王玮 许美娟 谢海棠 贾元威 顾轶 黄晨蓉
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 人参皂苷20(R)-Rh2 液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用法 药代动力学 绝对生物利用度
• 年，卷（期）: 2006,（3）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 256-260
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2006.03.004

摘要

目的:建立测定人参皂苷20(R)-Rh2血浆药物浓度的液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用的分析方法(LC-ESI-MS),探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用.方法:Beagle犬6只,随机分为2组,采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量静注(0.1 mg·kg-1)或灌胃(1 mg·kg-1)20(R)-Rh2,用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算其药代动力学参数,以及在Beagle犬体内的绝对生物利用度.结果:20(R)-Rh2在 0.5～200 ng·ml-1浓度范围内线性关系良好(r2=0.9998),样品在血浆中的提取回收率大于70%,批内和批间的RSD均小于15%,静注后主要药代动力学参数T1/2,CL,AUC0-∞分别为 8.0±2.8 h、0.1±0.03 L·kg-1·h、857.0±209.6 ng·h·ml-1;口服后主要药代动力学参数Tmax,Cmax,T1/2,AUC0-∞分别为 2.6±1.3 h、371.0±199.6 ng·ml-1、5.8±2.6 h、1215.7±598.6 ng·h·ml-1.绝对生物利用度为(16.1±11.3)%.结论:该法专属性强,灵敏度高,可用于20(R)-Rh2的体内定量分析.人参皂苷20(R)-Rh2在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低.