葡激酶突变体(K35R)PLGA微球的制备和表征

• 作者: 宋后燕 莫炜 贺进田 陶贤梅
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 葡激酶 微球 聚乳酸-羟基乙酸 聚乙烯醇
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂学
• 页码范围: 12-18
• 页数: 7页
• 分类号: R943.3
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2006.01.003

摘要

目的制备葡激酶突变体(K35R,DGR)的聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)微球,使其在包封和释放过程中都能保持活性.方法使用复乳溶剂挥发法制备DGR的PLGA微球,研究了搅拌速度、PLGA浓度、内水相和外水相中的添加剂对蛋白包封率以及微球性质的影响,并进行了DGR微球的体外和体内释放试验.结果 2%聚乙烯醇可以有效抑制超声乳化时DGR在水/二氯甲烷界面上的变性,将DGR的活性回收率从16%提高到几乎100%.在外水相中加入NaCl可以显著提高蛋白包封率,同时对微球的粒径分布和表面形态也产生了重要影响.DGR微球的体外释放呈现两个时相,15 d释放大约DGR总活性的50%.DGR微球在体内持续释放5 d.结论制备的PLGA微球,DGR包封率高,稳定性较好,是DGR的良好载药系统.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宋后燕	复旦大学教育部分子医学重点实验室	94	467	12.0	17.0
2	贺进田	复旦大学教育部分子医学重点实验室	5	22	2.0	4.0
3	莫炜	复旦大学教育部分子医学重点实验室	22	92	6.0	9.0
4	陶贤梅	复旦大学教育部分子医学重点实验室	3	17	2.0	3.0