N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究

• 作者: 吴勇 海俐 罗愈
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺 偕二膦酸 5-氟尿嘧啶 骨靶向性
• 年，卷（期）: 2006,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 91-93
• 页数: 3页
• 分类号: R914
• 字数: 2529字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2006.02.004

摘要

目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验.方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,最后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性.结果合成了目标物L,并利用1H-NMR、IR和MS进行了结构确证.结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴勇	四川大学华西药学院药物化学教研室	124	471	12.0	18.0
2	海俐	四川大学华西药学院药物化学教研室	40	50	4.0	5.0
3	罗愈	四川大学华西药学院药物化学教研室	2	10	1.0	2.0