地塞米松当归多糖前体药在大鼠体内的结肠靶向释药研究

• 作者: 冉玉华 刘新友 周四元 杨润涛 杨茜 梅其炳 滕增辉 程建峰
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 结肠靶向释药 前体药 地塞米松 当归多糖 结肠炎
• 年，卷（期）: 2006,（5）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 505-509
• 页数: 5页
• 分类号: R917.101
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2006.05.006

摘要

目的:探讨以当归多糖为载体的地塞米松前体药在大鼠胃肠道内的转运及活性药物的释放情况.方法:地塞米松及其当归多糖前体药按 1.96 mg·kg-1(以地塞米松量计)给大鼠灌胃, 采用高效液相色谱法检测地塞米松在大鼠胃肠道不同部位的分布及血药浓度变化.结果:地塞米松当归多糖前体药灌胃后,释放出的地塞米松只分布在盲肠和结肠的内容物及粘膜中,在胃和小肠的内容物及粘膜中未检测到地塞米松释放;释放出的地塞米松吸收缓慢,达峰时间(tmax)为 7.2 h,血浆药物峰浓度(Cmax) 为 42 μg·L-1, 曲线下面积(AUC)为 334 μg·h·L-1.地塞米松灌胃后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端的内容物和粘膜中,药物吸收迅速,tmax为 2.2 h,Cmax为 2 120 μg·L-1,AUC为 11 875 μg·h·L-1.结论:以当归多糖为载体的地塞米松前体药具有良好的结肠定位转释作用,有可能成为一种具有良好应用前景的结肠炎治疗药物.