载药脂质微泡造影剂在小鼠体内的药代动力学及定位释放实验研究

• 作者: 冉海涛 卢岷 张勇 张群霞 李兴升 李攀 杨春江 王志刚 蒲世玉 许川山
• 来源期刊: 临床超声医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 超声检查 造影剂 紫杉醇 药代动力学 组织分布
• 年，卷（期）: 2006,（9）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 513-516
• 页数: 4页
• 分类号: R4
• 字数: 3485字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-6978.2006.09.001

摘要

目的 探讨载紫杉醇脂质微泡(PLM)的体内药代动力学,组织分布及超声辐照下药物的体内定位释放.方法 采用昆明小白鼠,以5 mg/kg经尾静脉注射PLM和紫杉醇(Taxol),反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定不同时间点小鼠体内血浆、肝、脾组织中紫杉醇的药物浓度.血浆中的数据用3P97处理,得到各主要药代动力学参数.体内药物定位释放实验,40只小鼠分为4组,PLM组、PLM辐照组、Taxol组、Taxol辐照组,尾静脉注射PLM后即刻,采用一定声强的超声于体表定点辐照小鼠肝脏,RP-HPLC法测定小鼠肝组织中紫杉醇的含量.结果 小鼠静脉注射PLM及Taxol后的药-时曲线均符合二室模型.PLM及Taxol的消除半衰期(Tl/2Ke)分别为13.060 h和5.283 h.48 h时PLM组在血中的药物浓度明显高于Taxol组(P＜0.05).组织分布结果显示,各时间点PLM组在肝脾组织内的药物浓度分别高于相应时间点的Taxol组(P＜0.05);PLM辐照组的小鼠肝组织内的紫杉醇含量明显高于PLM组及其余各组的药物含量(P＜0.05).结论 PLM可在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间,并在肝脾等网状内皮系统的分布增加;一定声强的超声经体表定位辐照PLM后,能明显提高辐照局部组织的药物浓度.