含替加氟的内盐式硫代磷酸酯类化合物及其合成

• 来源期刊: 试剂与精细化学品
• 学科: 工学
• 关键词: 酯类化合物 合成中间体 硫代磷酸 加氟 盐 二乙基氨基 抑制效果 胃癌细胞
• 年，卷（期）: 2006,（10）
• 页码范围: 15
• 页数: 1页
• 分类号: TQ225.24

摘要

含替加氟的内盐式硫代磷酸酯类化合物及其合成涉及一种核苷类物质。该化合物的结构式如通式所示，化合物的合成，是通过“两步一锅煮”，以无水苯为溶剂，65℃下，以碘粉作催化剂，使2-N，N-二乙基氨基-1，3，2-二氧磷杂环戊烷依次和羟烷基替加氟及硫粉反应合成中间体2a～c，然后再在在无水苯中，它们分别和三乙胺在65℃下反应，生成含替加氟的内盐式硫代磷酯类化合物3a～c。本发明化合物3a～c对人体膀胱癌T-24及胃癌细胞具有良好的抑制效果。因此，结构的修饰是提高替加氟活性的有效途径之一。