依替膦酸罗格列酮与马来酸罗格列酮的生物等效性研究

• 作者: 周岐新 尚京川 徐蜀远 杨俊卿 邱红梅 高丽佳
• 来源期刊: 第三军医大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 依替膦酸罗格列酮 药代动力学 生物等效性 马来酸罗格列酮
• 年，卷（期）: 2006,（23）
• 所属期刊栏目: 基础医学
• 页码范围: 2343-2345
• 页数: 3页
• 分类号: R961|R965|R977.15
• 字数: 3714字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5404.2006.23.014

摘要

目的 研究依替膦酸罗格列酮在家犬体内药代动力学特征,并以马来酸罗格列酮为比较进行生物等效性研究.方法 采用随机、交叉自身对照试验,4只犬单次口服给予依替膦酸罗格列酮或马来酸罗格列酮0.43 mg/kg,用高效液相色谱法测定血浆中罗格列酮浓度.结果 罗格列酮单次口服后在体内呈1级吸收1室模型(权重为1)规律.依替膦酸罗格列酮的药动学参数为T1/2kα(32.829±16.46)min,T1/2ke(115.247 8±16.996 3)min,AUC(155.339 0±19.593 7)μg·ml-1·min,Cmax(0.820±0.119)μg/ml.马来酸罗格列酮为Ti/2kα(44.17±16.345 2)min,T1/2ke(107.596 5±21.161 2)min,AUC(158.830 7±16.070 5)μg·ml-1·min,Cmax(0.806±0.074)μg/ml.与马来酸罗格列酮比较,在同剂量(等摩尔浓度)下依替膦酸罗格列酮的相对生物利用度不低于马来酸罗格列酮.lnAUC0-540,lnAUC0-α和lnCmax均具有生物等效性.结论 依替膦酸罗格列酮的生物利用度与马来酸罗格列酮相似.