五味子及木脂素成分对肝CYP3A酶活性的影响

• 作者: 吴育晶 王永铭 程能能 胡卓汉 陈斌艳
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 五味子 木脂素 CYP3A 肝微粒体 肝细胞 大鼠 人
• 年，卷（期）: 2007,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 267-271
• 页数: 5页
• 分类号: R2
• 字数: 4394字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-4406.2007.05.001

摘要

目的 研究五味子和五味子科8种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性的影响.方法 在体外大鼠及健康人肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的五味子或木脂素成分,甲醇终止反应,用高效液相色谱仪检测睾酮的羟化代谢产物6β羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶活性.人原代肝细胞和五味子水提物共同培养3 d后同法测定CYP3A酶活性的变化.结果大鼠肝微粒体孵育体系中,五味子水提物和醇提物对CYP3A1/2酶活性有浓度依赖性抑制作用,IC50分别为487.8和175.7mg·L-1,五味子酯甲、南五味子素、异南五味子素、内南五味子素和angeloyl binankadsurina A的IC50分别为3.77、6.18、20.67、16.43和23.07 μmol·L-1;人肝微粒体孵育体系中,五味子水提物抑制CYP3A4酶活性的IC50为317.3 mg·L-1,8种木脂素成分对酶活性的抑制作用与大鼠微粒体结果相似;人原代肝细胞培养中,五味子水提物(1 500 mg·L-1)浓度可以抑制50%以上的CYP3A4酶活性.结论 体外给药五味子和五种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性有浓度依赖性抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	程能能	复旦大学药学院药理学教研室	81	938	18.0	27.0
2	王永铭	复旦大学药学院药理学教研室	63	783	18.0	25.0
3	陈斌艳	复旦大学药学院药理学教研室	41	581	15.0	23.0
4	吴育晶	复旦大学药学院药理学教研室	2	23	1.0	2.0
5	胡卓汉	复旦大学药学院药理学教研室	5	36	3.0	5.0