6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮对大鼠胸主动脉环收缩功能的影响

• 作者: 刘良明 刘韧 江其生 肖南 胡德耀 闵家鑫
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮 主动脉,胸 肌,平滑,血管 血管收缩 钙敏感性
• 年，卷（期）: 2007,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 17-22
• 页数: 6页
• 分类号: R972
• 字数: 5573字
• 语种: 英文

摘要

目的 研究新型钙增敏强心剂6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮(MCI-154)的扩血管作用机制.方法 采用生物张力换能器及生理记录仪测定大鼠离体胸主动脉环和蜕膜胸主动脉环的收缩张力.结果 MCI-154可浓度依赖性抑制1 nmol·L-1～10 μmol·L-1 去甲肾上腺素(pD2′为4.21±0.23)和80 mmol·L-1 KCl(IC50为7 μmol·L-1)引起的血管环收缩,提示其可通过抑制血管平滑肌细胞膜上受体操纵性和电压依赖性钙通道而减少胞外钙内流.在无Ca2+ K-H液中,MCI-154预处理可浓度依赖性降低3 μmol·L-1苯肾上腺素(IC50为5 μmol·L-1)及20 mmol·L-1 咖啡因(IC50为16 μmol·L-1)引起的血管环收缩张力,提示其可抑制血管平滑肌细胞胞内钙释放.在1 μmol·L-1 Ca2+溶液中,MCI-154可显著降低蜕膜血管环收缩张力(IC50为10 μmol·L-1),提示其可降低血管平滑肌对Ca2+的敏感性.结论 MCI-154可通过抑制血管平滑肌胞外钙内流、胞内钙释放和降低其对Ca2+敏感性来降低血管平滑肌收缩张力,体外具有扩血管效应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡德耀	第三军医大学大坪医院野战外科研究所	66	385	12.0	16.0
2	刘良明	第三军医大学大坪医院野战外科研究所	69	377	10.0	16.0
3	江其生	第二炮兵总医院中心实验室	63	285	10.0	14.0
5	肖南	第三军医大学大坪医院野战外科研究所	67	456	10.0	19.0
6	刘韧	第三军医大学大坪医院野战外科研究所	24	215	6.0	14.0
9	闵家鑫	第三军医大学大坪医院野战外科研究所	1	0	0.0	0.0