(+)-氯吡格雷的合成工艺改进

• 作者: 梁美好 沈正荣
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 氯吡格雷 手性拆分 (±)-邻氯苯甘氨酸 抗血小板聚集抑制剂
• 年，卷（期）: 2007,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 163-165
• 页数: 3页
• 分类号: R914
• 字数: 2121字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-0108.2007.03.008

摘要

目的 改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺.方法 以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成α-2-噻吩乙氨基-2-氯苯基乙酸甲酯,后者在甲醛存在下环合制得(+)-氯吡格雷游离碱,最后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐.结果与结论 以26.9%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁美好	浙江省医学科学院药物研究所	9	43	4.0	6.0
2	沈正荣	浙江省医学科学院药物研究所	29	121	6.0	10.0