氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性

• 作者: 刘登科 刘颖 王兵 王景阳 陈继方
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 氯吡格雷 ADP受体拮抗剂 噻吩并吡啶 合成 抗血小板聚集活性
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 页码范围: 586-590
• 分类号: O626|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2010.05.015

摘要

α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b～4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f～4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另外两个氯吡格雷类似物(5c和5m).4和5的其结构经1H NMR,IR和MS表征.初步生物活性测试结果表明:4和5均有一定的抗血小板聚集作用,其中4g和4b尤其突出,对大鼠血小板聚集的抑制百分率分别为46.1%和38.2%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘登科		40	157	7.0	8.0
2	刘颖		20	93	6.0	8.0
3	王兵	天津工业大学环境与化学工程学院	59	166	7.0	9.0
4	陈继方	天津工业大学环境与化学工程学院	1	8	1.0	1.0
5	王景阳		5	28	3.0	5.0