创新工艺

• 来源期刊: 制药原料及中间体信息
• 学科: 工学
• 关键词: 创新工艺 水中溶解度 结直肠癌 研究人员 直接过滤 中间体 噻吩 硝基
• 年，卷（期）: 2007,（3）
• 页码范围: 23-24
• 页数: 2页
• 分类号: TQ463.5

摘要

合成雷替曲塞中间体5-硝基-2-噻吩甲醇 济宁医学院的研究人员合成了抗结直肠癌药雷替曲塞的重要中间体5-硝基-2-噻吩甲醇。该方法是以噻吩-2-甲酸为原料，经乙酸酐中硝化制得5-硝基-2-噻吩甲醇和4-硝基-2-噻吩甲酸，将直接过滤出的混合物沉淀，按每克沉淀约加18mL水溶解。根据两种物质的钡盐在水中溶解度的不同分离得纯品5-硝基-2-噻吩甲醇，收率为73％。