肝靶向前药Gal-HSA-RA的制备及特性

• 作者: 张立坚 徐美奕 杨健 苏敏 蔡康荣 蔡春
• 来源期刊: 广西医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 维甲酸 肝靶向 前药 半乳糖 人血清白蛋白
• 年，卷（期）: 2007,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 225-228
• 页数: 4页
• 分类号: R944.9
• 字数: 3114字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-930X.2007.02.021

摘要

目的:合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸(retinoic acid , RA)偶联物,并探讨偶联物的肝靶向作用.方法:以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(galactosyl-human serum albumin, Gal-HSA),该偶联物与RA进一步偶合后,得肝靶向抗肿瘤前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸偶联物(Gal-HSA-RA);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、RA与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验.结果:合成的目标产物糖相对密度为51,药相对密度为12;目标产物在肝脏的最大吸收达到73%.结论:合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐美奕	广东医学院分析中心	85	560	14.0	18.0
2	张立坚	广东医学院分析中心	45	364	11.0	17.0
3	蔡春	广东医学院分析中心	55	301	10.0	13.0
4	蔡康荣	广东医学院分析中心	96	551	12.0	17.0
5	苏敏		24	117	7.0	9.0
6	杨健		15	89	6.0	8.0