3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的合成工艺

• 作者: 尹端洓 李谷才 汪勇先 练文柳
• 来源期刊: 中南大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮 多巴胺D4受体 合成
• 年，卷（期）: 2007,（6）
• 所属期刊栏目: 材料·矿物·冶金·化学
• 页码范围: 1129-1134
• 页数: 6页
• 分类号: O626
• 字数: 4066字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-7207.2007.06.020

摘要

以3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐和对羟基苯甲醛为原料,通过分子间环加成反应和N-烷基化反应,合成了一种潜在的多巴胺D4受体拮抗剂3-(4-羟基苄基)-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮.采用红外光谱、质谱、氢核磁共振谱和元素分析等手段对中间体及产物进行表征.研究结果表明:在分子间环加成反应中,当反应物3-甲氧基苯酚、4-酮-3-甲酸甲酯哌啶盐酸盐与硫酸的物质的量比为1∶1∶30、反应时间为48 h时,最高收率为49.2%;在N-烷基化反应中,当反应物8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮、4-羟基苯甲醛与三乙酸基硼氢化钠的物质的量比为2∶4∶5、反应时间为20 h时,最高收率为51.8%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪勇先	中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心	93	506	11.0	16.0
2	练文柳	中南大学化学化工学院	12	63	6.0	7.0
3	李谷才	湖南工程学院化学化工系	11	37	4.0	5.0
5	尹端洓	中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心	10	40	4.0	5.0