葛根素对5种细胞色素P450酶体外活性影响研究

• 作者: 张澈 张蓬华 涂自良 王启斌 程晓莉
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 葛根素 重组酶 细胞色素P450酶
• 年，卷（期）: 2007,（8）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 852-856
• 页数: 5页
• 分类号: R286|R969
• 字数: 5206字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2007.08.007

摘要

目的 研究葛根素体外对细胞色素P450酶亚型CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4等活性的影响.方法 分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪哒唑仑为探针药,采用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶体外活性的影响.结果 在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响.但低浓度(0.1mmol·L-1)下可使CYP1A2活性降低(48±9)%(P＜0.05),使CYP2D6活性降低(61±8)%(P＜0.01);高浓度(0.4mmol·L-1)下使CYP1A2活性降低(82±8)%(P＜0.01),使CYP2D6活性降低(88±6)%(P＜0.01).结论 葛根素对CYP1A2和CYP2D6酶体外活性有较明显的抑制作用;随着葛根素浓度的增高,抑制作用也相应增强.