葛根素对细胞色素P450酶活性的影响

• 作者: 张蓬华 涂自良 狄伟 王启斌 程晓莉
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 葛根素 重组酶 CYP450
• 年，卷（期）: 2008,（5）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 500-504
• 页数: 5页
• 分类号: R286|R969
• 字数: 4748字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2008.05.004

摘要

目的 研究葛根素体外对细胞色素P450酶1a2(CYP1A2)、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响.方法 分别以咖啡因、甲苯磺丁脲、美芬妥因、美托洛尔和咪达唑仑为探针药,利用高效液相色谱法测定探针药与相应代谢产物的浓度,采用重组酶研究葛根素对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4酶活性的影响.结果 在体外重组酶反应体系中,葛根素对CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4酶活性无明显影响.但低浓度葛根素(0.1 mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(48±9)%(P＜0.05),CYP2D6的活性降低(61±8)%(P＜0.01);高浓度(0.4mmol·L-1)使CYP1A2的活性降低(82±8)%(P＜0.01),CYP2D6的活性降低(88±6)%(P＜0.01).结论 葛根素(0.1 mmol·L-1)对CYPlA2和CYP2D6酶活性有较明显的体外抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也增强.为研究葛根素与其他药物的相互作用及作用机制等奠定了基础.