乙醇注入法制备水飞蓟宾脂质体及其质量评价

• 作者: 崔文奇 张春叶 王东凯 苏娟娟 贾军 高飞
• 来源期刊: 中国药剂学杂志：网络版
• 学科: 工学
• 关键词: 药剂学 脂质体 乙醇注入法 水飞蓟宾 包封率
• 年，卷（期）: 2008,（6）
• 页码范围: 301-308
• 页数: 8页
• 分类号: TQ461

摘要

目的制备水飞蓟宾脂质体,优化其处方和工艺,并对其相关性能进行评价。方法采用乙醇注入法制备水飞蓟宾脂质体;采用HPLC法和超滤法测定脂质体的药物含量和包封率,单因素考察处方及工艺对包封率的影响,并采用正交设计法进行处方工艺优化。结果确定最佳处方工艺为:磷脂质量浓度为0.006mg·mL-1,磷脂与胆固醇的质量比为10∶1,药脂比为1∶60,缓冲液pH值为7.30,类脂溶液的溶解顺序是将磷脂、胆固醇、水飞蓟宾一起溶解在乙醇中,溶解温度设定为35℃,类脂溶液的溶解时间为25min。制得的水飞蓟宾脂质体包封率为(92.44±0.98)%,平均粒径为(151±21)nm,Zeta电位为(-34.6±1.2)mV,此制剂无溶血性。结论乙醇注入法制备水飞蓟宾脂质体工艺简单可行,所制备的水飞蓟宾脂质体包封率高、粒径较小、无溶血性。